CL218,872 – neues (non) Benzo-Derivat

Beschreibung

CL 218,872 ist ein (non) Benzo-Derivat und ein hochselektives GABA-Modulator-Derivat aus der Klasse der triazolbasierten Verbindungen, das strukturell mit Nicht-Benzodiazepinen verwandt ist. Es zeichnet sich durch anxiolytische (angstlösende) Effekte ohne die typische sedierende Wirkung klassischer Benzodiazepine aus. Geliefert wird das Produkt als Pulver, da dieses bei Forschungen am beliebtesten ist.

CAS: 66548-69-4
IUPAC: 3-methyl-6-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
Reinheit: min. 98,9%

Wirkmechanismus und Forschungsergebnisse

Die Substanz bindet bevorzugt an GABA_A-Rezeptoren mit der Untereinheitenkombination α1β1γ2, wodurch sie spezifische neuronale Schaltkreise moduliert, die mit Angstverhalten in Verbindung stehen. Die Affinitäten (K_i-Werte) zeigen eine deutliche Selektivität:

• α1β1γ2: 0,131 µM

• α2β1γ2: 1,82 µM

• α3β1γ2: 1,53 µM

In präklinischen Modellen wie dem Vogel-Punishment-Test führte CL 218,872 zu einer dosisabhängigen Zunahme des Trinkverhaltens – ein typisches Anzeichen anxiolytischer Wirkung. Es reduzierte zudem Aggressionen nach Elektroschocks, verlängerte Pentobarbital-induzierte Narkose, senkte die spontane Aktivität und verhinderte Krampfanfälle durch PTZ, Picrotoxin oder Bicucullin (ED₅₀: 12,8–35,3 mg/kg, Mausmodell).

Chemische Eigenschaften

• Chemischer Name: 3-Methyl-6-[3-(trifluormethyl)phenyl]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin

• Molekülformel: C₁₃H₉F₃N₄

• Molekulargewicht: 278,2 g/mol

• Reinheit: > 95 %

• Form: Feststoff

• Löslichkeit: DMF, DMSO, Ethanol (jeweils bis 1 mg/ml)

• λ_max: 247 nm

Anwendungshinweis

CL 218,872 ist ausschließlich für den Einsatz in der chemischen oder pharmakologischen Forschung vorgesehen. Es ist nicht zur Einnahme durch Menschen oder Tiere bestimmt. Der Umgang erfordert geeignete Schutzausrüstung und Laborumgebung.

Sicherheits- und Lagerhinweise

• Kühl, trocken und lichtgeschützt bei Raumtemperatur lagern.

• Für Kinder und Tiere unzugänglich aufbewahren.

• Nur durch geschultes Fachpersonal im Labor verwenden.

Hinweis: Dieses Produkt fällt unter die Kategorie Research Chemicals und ist ausschließlich für wissenschaftliche Zwecke bestimmt. Die Verantwortung für sachgemäße Handhabung und Einhaltung gesetzlicher Vorschriften liegt beim Anwender.